研究背景

•BCR在B细胞肿瘤的发生和发展中发挥重要作用，而BTK是BCR信号通路中的调节酶 

•BTK是唯一具有吸引力的选择性抑制B细胞的靶点 

•伊布替尼是BTK小分子抑制剂，通过具有活性的结合率抑制BCR信号通路

研究目的

•通过剂量递增试验中确定伊布替尼在复发/难治性B细胞非霍奇金淋巴瘤和CLL/SLL患者中的剂量，安全性，药代动力学，药效学和缓解率特点

研究方法

•研究设计：

•评估指标：外周血单核细胞（PBMCs） 中伊布替尼与BTK结合情况、缓解率和安全性

研究结果

•伊布替尼1.25mg/kg剂量给药导致与BTK不能完全结合

•伊布替尼2.5mg/kg为最小有效剂量，可导致约20%患者剂量不足

研究结果

•伊布替尼560mg一天一次为淋巴瘤最佳治疗剂量

•伊布替尼不同剂量下BTK结合率不同，420mg是CLL/SLL最佳剂量

研究结果

•伊布替尼与BTK结合作用可维持24小时，一天一次给药缓解率高

•伊布替尼治疗达到既定疗效获益的患者应持续给药

研究结果

•最大耐受剂量(MTD)未达到，不良事件多为1或2级，3，4级罕见，无剂量依赖性 

•常见不良事件为腹泻、恶心/呕吐、疼痛、食欲下降等

研究启示

•是一项评估伊布替尼治疗复发/难治性B细胞肿瘤的剂量、安全性研究 

•伊布替尼2.5mg/kg剂量给药作为最小有效剂量，420mgCLL/SLL最佳剂量 

•伊布替尼与BTK结合作用可维持24小时，一天一次，一次3粒给药缓解率高 

•伊布替尼治疗达到既定疗效获益患者应持续给药 

•伊布替尼治疗不良事件多为1或2级，3，4级罕见，无剂量相关性

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